Цитизин
Cytisin
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Цитизин (Cytisinum)
Фармакологическая группа
Активные вещества, н- Холиномиметики, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Рецепт
Международный:
Rp.: “Cytisin” 1,5 mg
D.t.d. № 100 in tab.
S.: Внутрь, каждые два часа по 1 таблетке, первые три дня, независимо от приема пищи
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Холиномиметическое.
Фармакодинамика
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Vd у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Способ применения
Для взрослых:
Дозировка и способ применения Цитизина зависят от формы его выпуска.
Таблетки принимают каждые два часа по 1,5 мг. Лечение продолжается в течение трех дней после момента отказа от курения. Начиная с четвертого дня и по двенадцатый, таблетки Цитизина принимают в такой же дозировке, но через каждые два с половиной часа. Начиная с тринадцатого и по пятнадцатый день, лекарство принимают через три часа. С шестнадцатого дня по восемнадцатый принимать таблетки Цитизина необходимо каждые пять часов. Если ожидаемый эффект не будет получен, то употребление препарата можно прекратить. Через 2-3 месяца после завершения первого курса можно начать повторный курс лечения.
Цитизине в виде пластыря наклеивают на предплечье. Такая форма выпуска лекарства обеспечивает попадание активных компонентов препарата в организм через поверхность кожи.
Перед наклеиванием пластыря протереть кожу спиртом или тщательно промыть водой. После того как пластырь будет наклеен, его необходимо беречь от попадания воды и любых других жидкостей. Количество действующего вещества в пластыре зависит от его размера и должно подбирать индивидуально каждому пациенту.
Также Цитизин выпускают в виде пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки. Такие пленки используют каждые день, от четырех до восьми раз с первого по пятый день отказа от табакокурения.
Показания
Цитизин назначают для лечения никотиновой зависимости,
для облегчения отказа от курения и облегчения абстинентного синдрома
Противопоказания
– при аллергии на компоненты препарата;
– пациентам, с острым инфарктом миокарда, в том числе в анамнезе;
– при нестабильной стенокардии;
– больным с сердечной аритмией;
– если недавно у пациента наблюдались нарушения в мозговом кровообращении;
– при выраженном атеросклерозе;
– пациентам с кровотечениями из крупных сосудов;
– при повышенном артериальном давлении;
– больным с отеком легких;
– при бронхиальной астме;
– беременным женщинам;
– при язвенных поражениях желудка и 12-перстной кишки (обострение);
– во время кормления грудью.
Лечение препаратом проводят с особой осторожностью:
– при шизофрении;
– у пациентов с хромаффинными опухолями надпочечников;
– при ишемии и хронической сердечной недостаточности;
– у больных гастроэзофагеальным рефлюксом;
– при заболеваниях сосудов головного мозга;
– у пациентов с гипертиреозом;
– при пептической язве желудка;
– у диабетиков;
– при заболеваниях печени или почек;
– в возрасте до 18 и более 65 лет.
Особые указания
Прием цитизина следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет цитизин следует применять только после консультации с врачом.
Не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение цитизином и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: изменение вкусовых ощущений и аппетита, сухость во рту, боль в животе, тошнота, запор, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД, боль в грудной клетке.
Прочие: аллергические реакции (зуд, сыпь, эозинофилия), миалгия, одышка, снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка (при пероральном приеме), контроль ЧСС, АД, функции дыхания, при необходимости — введение инфузионных растворов, противосудорожных препаратов, кардиотонических, аналептических и других симптоматических средств.
Лекарственное взаимодействие
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ривастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметического побочного действия (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (в т.ч. с пропранололом) может ослабить их эффект.
Форма выпуска
Цитизин выпускается в виде таблеток, пластыря и пленки, которую крепят к небу или внутренней поверхности щеки.
