Вискен
Visken
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Пиндолол (Pindololum)
Фармакологическая группа
Бета- адреноблокаторы
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Viskeni 5 mg № 10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки
Россия:
Rp: Tab. Pindololi 0,02 №10
S. по 1 таблетке 2 раза в день
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью (ISA). Пиндолол частично возбуждает β1- и β2-адренорецепторы, особенно сильно влияет на β2-адренорецепторы. Обладает мембраностабилизирующим действием, что не имеет клинического значения. У пациентов с преобладающей симпатической активностью пиндолол уменьшает ЧСС и сердечный выброс, однако лишь в незначительной степени уменьшает ЧСС в покое.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстрая и почти полная (>95%) абсорбция и незначительный (13%) метаболизм при “первом прохождении” через печень обусловливают высокую (87%) биодоступность пиндолола. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата внутрь.
Пиндолол имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 5-15 мг.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы состваляет около 40%. Vd составляет 2-3 л/кг. Благодаря липофильным свойствам пиндолол может проникать через ГЭБ. Пиндолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Пиндолол проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Отношение концентраций вещества в крови пупочного канатика и в крови матери составляет 0.7. Отношение концентраций пиндолола в молоке и крови матери равно 1.6
Выведение
Конечный T1/2составляет примерно 3-4 ч. Примерно 30-40% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 60-70% выводится почками и печенью в форме неактивных метаболитов. Общий клиренс пиндолола составляет 500 мл/мин.
Относительно слабо подавляет вызванное физической нагрузкой увеличение ЧСС, снижает сократимость миокарда, а также незначительно замедляет AV-проводимость. Пиндолол повышает сопротивление дыхательных путей.
Как и другие бета-адреноблокаторы, пиндолол снижает АД, ЧСС и силу сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода.
Путем снижения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы пиндолол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Благодаря такому действию пиндолол уменьшает частоту приступов стенокардии и повышает физическую активность.
В связи с частичным возбуждающим действием на β2-адренорецепторы гладких мышц пиндолол имеет клинически значимый сосудорасширяющий эффект. При артериальной гипертензии препарат снижает повышенное ОПСС и таким образом поддерживает или даже улучшает кровоснабжение различных органов и тканей.
В целом пиндолол не оказывает нежелательного воздействия на содержание липопротеинов в плазме крови, даже при длительном применении.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат принимают внутрь. Дозу следует подбирать индивидуально.
При лечении артериальной гипертензии рекомендуемая начальная суточная доза для взрослых – 5 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет 10-30 мг/сут в 2-3 приема. Суточную дозу следует повышать постепенно с недельными интервалами до достижения необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная суточная доза – 30 мг.
Эффект препарата может наблюдаться с 1 недели его применения, однако выраженный терапевтический эффект развивается через 3-4 недели лечения.
При стенокардии доза составляет 5-20 мг/сут в 2-3 приема.
При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 15-30 мг/сут за 2-3 приема.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме назначают в дозе 5-20 мг/сут за 2-3 приема.
Пациентам пожилого возраста препарат можно назначать в обычной дозе.
Прилегком или умеренном нарушении функции печени или почеккоррекции дозы не требуется. Однако привыраженном нарушении функции печениможет возникнуть необходимость в снижении дозы, а припочечной недостаточности тяжелой степенипрепарат противопоказан.
Показания
– артериальная гипертензия (монотерапия или, при необходимости, в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
– стабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами с целью профилактики приступов);
– нарушения ритма сердца (фибрилляция или трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, экстрасистолия, вызванная физической нагрузкой или препаратами дигиталиса);
– гиперкинетический кардиальный синдром.
Противопоказания
– острая сердечная недостаточность;
– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
– легочное сердце;
– выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 уд./мин);
– AV-блокада II и III степени;
– синоатриальная блокада;
– СССУ;
– бронхиальная астма;
– ХОБЛ;
– кардиогенный шок;
– артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
– тяжелые нарушения функции почек;
– стенокардия Принцметала;
– сахарный диабет с кетоацидозом;
– окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое);
– одновременный прием ингибиторов МАО;
– одновременное применение с парентеральными блокаторами медленных кальциевых каналов производными фенилалкиламина (верапамил) или бензотиазепина (дилтиазем);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состорожностьюследует применять препарат при AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, феохромоцитоме, синдроме Рейно, миастении, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), при псориазе, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, утомляемость, головокружение, головная боль, нарушение сна, редко – депрессия, галлюцинации, бессонница, кошмарные сновидения, слабость, сонливость; редко – беспокойство, спутанность сознания, тремор.
– Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, уменьшение сократимости миокарда, боль в груди, снижение АД; редко – парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно); в отдельных случаях – нарушения проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокада и остановки сердца), усиление ранее существовавших нарушений периферического кровообращения (проявление ангиоспазма), похолодание нижних конечностей, синдром Рейно.
– Дыхательная система: очень редко – одышка при физической нагрузке; в единичных случаях – ларинго- и бронхоспазм (даже при отсутствии обструктивного заболевания легких), заложенность носа , затруднение дыхания.
– Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функций желудка и кишечника, в основном – тошнота, рвота, боль в животе и диарея; возможны сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, изменение активности печеночных ферментов, билирубина.
– Со стороны костно-мышечной системы: мышечные спазмы и тремор, артралгия; редко – миастения.
– Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом); снижение толерантности к глюкозе при сахарном диабете, замедление нормализации уровня глюкозы в крови, снижение холестерина-ЛПВП и повышение уровня триглицеридов.
– Дерматологические реакции: редко – изменения кожи, эритема и экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, обратимая алопеция, усиление потоотделения.
– Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
– Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
– Прочие: редко – снижение потенции, снижение либидо; синдром отмены – усиление приступов стенокардии, повышение АД; в редких случаях описано появление антиядерных антител.
Прием препарата Вискен следует прекратить, если один из перечисленных выше симптомов наблюдается постоянно и его связь с применением препарата нельзя однозначно отвергнуть.
Пиндолол обычно хорошо переносится. Возможны слабые преходящие побочные эффекты, которые сходны с побочными эффектами других бета-адреноблокаторов.
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблеткикруглые, белого или серовато-белого цвета, плоские, в виде диска с фаской, с гравировкой “VISKEN” на одной стороне, без запаха или со слабым характерным запахом; допускается небольшая неровность поверхности таблеток.
1 таб. пиндолол 5 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, магния стеарат.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
